UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
理化数据
| 分子量 |
468.34 |
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化学式 |
C18H14BrNO5S2 |
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CAS号 |
518303-20-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
93 mg/mL (198.57 mM) |
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Ethanol |
93 mg/mL warmed (198.57 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长，对BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变，诱导胰腺癌细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在BxPC-3异种移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性，而完全不损害正常组织。 |
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