BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。
理化数据
| 分子量 |
423.5 |
| 化学式 |
C24H29N3O4 |
| 稳定性 |
3 years -20°C powder |
| 2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
84 mg/mL (198.34 mM) |
| Ethanol |
5 mg/mL (11.8 mM) |
| Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗剂，能与BH4高亲和力、高选择性地结合。 |
| 靶点 |
Bcl2-BH4
3.3 nM(Ki)
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| 体外研究 |
BDA-366通过诱导BCL2构象改变，引起多发性骨髓瘤细胞的凋亡。BDA-366使BCL2发生构象变化，转变为一个死亡蛋白，在体内外抑制肺癌生长。BDA-366并不与其他Bcl2家族成员结合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其对Bcl2的结合具有特异性。BDA-366以Bax依赖方式诱导凋亡细胞坏死，并通过抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起钙离子释放。 |
| 体内研究 |
在具有人类多发性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366显著的抑制其肿瘤的生长，对正常的造血细胞或体重没有显著毒性作用。BDA-366通过在动物模型中诱导凋亡来抑制肺癌生长发展。作为BH4的拮抗剂，BDA-366在体内有效对抗肺癌，而不减少血小板。 |
