Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
理化数据
| 分子量 |
509 |
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化学式 |
C24H33ClN4O6 |
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CAS号 |
273404-37-8 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (196.46 mM) warming |
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Ethanol |
100 mg/mL warmed (196.46 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。 | ||||
| 特性 | 一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放，IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM | ||||
| 体内研究 | 在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生，并导致炎症比例剂量依赖性显著减少，对关节病变也能够产生有效保护作用。在体内，VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生，而对后放电持续时间没有显著影响。在急性癫痫小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间，并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间，产生抗痉挛作用。在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内，VX-765药物注射3天后，通过选择性阻断IL-1β生物合成，显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。 |
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