S3I-201
分子式:C16H15NO7S分子量:365.36
简介:NSC 74859是选择性的Stat3抑制剂。
别名:S3I-201;Benzoic acid, 2-hydroxy-4-[[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]acetyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:73 mg/mL (199.8 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 | S3I-201有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。 | ||
特性 | S3I-201是化学探测器抑制剂,可以除去乳腺瘤。 | ||
靶点 |
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体外研究 | S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强 Cetuximab的抗增殖效果。 | ||
体内研究 | 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NSC 74859是选择性的Stat3抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM | 2.7370 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL |
5 mM | 0.5474 mL | 2.7370 mL | 5.4741 mL |
10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.7370 mL |
50 mM | 0.0547 mL | 0.2737 mL | 0.5474 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 | 体外Stat3 DNA结合实验和EMSA分析: 100 mL生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (溶于50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 为7.5) 加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中,在4oC下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板,然后加入2次200 mL BSA-T-PBS (0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50 mL Lck-SH2-GST 融合蛋白(6.4 ng/ml,溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中,在室温下振荡处理4小时。转移溶液,用200 mL BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100 mL多克隆GST抗体 (100 ng/mL,溶于BSA-T-PBS),4oC下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后, 在每孔中加入100 mL 200 ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗,然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后,再用PBS-T冲洗3步,然后在每孔中加入100 mL过氧化物酶底物,温育5到15分钟。加入100 mL 1 M硫酸溶液终止过氧化物酶反应,使用ELISA计数板在450nm 处读取吸光值。 |
细胞实验 |
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动物实验 |
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