Deracoxib；地拉考昔
分子式：C17H14F3N3O3S分子量：397.37
简介：地拉考昔Deracoxib是COX-2选择性抑制剂，是非麻醉性，非甾体抗炎化合物。
别名：SC 046; SC 46; SC 59046；Benzenesulfonamide, 4-[3-(difluoromethyl)-5-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO 80 mg/mL (201.32 mM)；Water Insoluble；Alcohol 20 mg/mL (50.33 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
Deracoxib是一种选择性环氧合酶-2抑制剂，是一种非麻醉性、非甾体类抗炎药（NSAID）。IC50值：70-150um（抑制3个骨肉瘤细胞系）
体外研究：在3个骨肉瘤细胞系中，抑制50%细胞活性（IC50）所需的Deracoxib浓度均达到70-150微米，而吡罗昔康的IC50仅在500微米的POS细胞系中达到。德拉昔布和吡罗昔康均未在成纤维细胞中诱导足够的毒性达到IC50。骨肉瘤细胞暴露于德拉昔布和吡罗昔康的细胞毒性浓度下不会导致DNA断裂。同时用吡罗昔康和德拉昔布治疗细胞，在低浓度下诱导细胞凋亡，并在g/g阶段诱导细胞积累。吡罗昔康和德拉昔布联合应用于体外对犬乳腺癌细胞有明显的细胞毒性作用，这为治疗犬乳腺癌提供了一种有吸引力的方法。
体内研究：在软组织手术后的术后手术期，以1-2 mg/kg/天的剂量给狗围手术期服用德拉昔布3天，可显著改善镇痛效果。以3 mg/kg/d（1.36 mg/lb/d）剂量的德拉昔布对狗进行po治疗，作为TCC的单药治疗。肿瘤反应通过放射照相、腹部超声检查和膀胱肿块超声成像来评估。通过临床观察、血液学和生化分析，评价德拉昔布对犬的毒性作用。评估肿瘤反应的24只狗，4只（17%）有部分缓解，17只（71%）有稳定的疾病，3只（13%）有进行性疾病；26只狗中有2只不能评估初始反应。平均存活时间为323天。进行性疾病的平均时间是133天。德拉昔布给药引起的肾脏、肝脏和胃肠道异常分别见于4%（1/26）、4%（1/26）和19%（5/26）。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。地拉考昔Deracoxib是COX-2选择性抑制剂，是非麻醉性，非甾体抗炎化合物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置：
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5165 mL |
12.5827 mL |
25.1655 mL |
|
5 mM |
0.5033 mL |
2.5165 mL |
5.0331 mL |
|
10 mM |
0.2517 mL |
1.2583 mL |
2.5165 mL |
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50 mM |
0.0503 mL |
0.2517 mL |
0.5033 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
【注意】
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