TW37；TW-37
分子式：C33H35NO6S 分子量：573.7
简介：TW-37 是一种有效的Bcl-2抑制剂，作用于Mcl-1，Bcl-2和Bcl-xL。
别名：Benzamide, N-[4-[[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[[2-(1- methylethyl)phenyl]methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：115 mg/mL (200.45 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：4 mg/mL (6.97 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | TW-37是一种新型的非肽类抑制剂，作用于重组Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1，无细胞试验中Ki分别为0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。 | ||||||
| 特性 | TW-37是新型非肽类小分子 Bcl-2抑制剂。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | TW-37靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高， Ki分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞 和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系，具有抗增殖和促凋亡效果，而对正常外周血淋巴细胞则没效果。TW-37作用于内皮细胞，抑制细胞生长和细胞死亡，IC50约为1.8 μM，但是相同浓度TW-37处理成纤维细胞则没效果。此外, TW37按相同的低浓度作用于MCF-7, LNCaP, 和SLK肿瘤细胞系，具有抗增殖效果，所用药物浓度比抑制内皮细胞生长所需浓度低。 | ||||||
| 体内研究 | TW-37按40 mg/kg最大耐受剂量(MTD)单独静脉注射给药SCID小鼠，注射三次，增强Cyclophosphamide-Doxorubicin-Vincristine-Prednisone(CHOP)方案抑制肿瘤的效果。TW-37静脉注射处理含人血管新生的SCID小鼠，通过降低功能性人血管 密度而产生抗血管生成效果。TW-37与MEK抑制剂的联合用药，协同性的抑制了小鼠中黑色素瘤细胞的生长。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TW-37 是一种有效的Bcl-2抑制剂，作用于Mcl-1，Bcl-2和Bcl-xL。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.7431 mL | 8.7154 mL | 17.4307 mL |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7431 mL | 3.4861 mL |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8715 mL | 1.7431 mL |
| 50 mM | 0.0349 mL | 0.1743 mL | 0.3486 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 重组 Bcl-2,Bcl-XL,和 Mcl-1蛋白荧光偏振结合实验: 为了进行次实验,使用 6-羧基荧光琥珀酰亚胺酯(FAM-Bid)标记的Bid 衍生的21个残基 BH3肽 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR，及人Bcl-2,Bcl-X L,和 Mcl-1衍生的重组蛋白。FAM-Bid 作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1蛋白时，Ki分别为11 nM ,25 nM, 和 5.7 nM。Bcl-XL竞争性结合实验与Bcl-2实验一样，除了以下不同：30 nM Bcl-XL 蛋白和2.5 nM FAM-Bid肽溶于以下实验[50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 和0.01%牛gamma-球蛋白]。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
Animal Models:移植了SK-Mel-147黑色素瘤的小鼠
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。