JNJ-42756493 (Erdafitinib)

446.54

化学式

C25H30N6O2

CAS号

1346242-81-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

89 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

89 mg/mL (199.31 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

体外研究

JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少。

体内研究

在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。