VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。
理化数据
| 分子量 |
387.82 |
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化学式 |
C19H18ClN3O4 |
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CAS号 |
940289-57-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
77 mg/mL (198.54 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
VER-49009抑制重组的酵母Hsp90蛋白的內源性ATP酶活性，其IC50 是 167 nM，在体外实验中，VER-49009对一部分人肿瘤细胞系和非肿瘤细胞有抗增殖活性。VER-49009诱导HSP72 和HSP27与其结合蛋白（C-RAF，B-RAF，生存素，以及PRMT5）解离，进而导致细胞周期阻滞和凋亡。VER-49009抑制细胞增殖，诱导肝细胞CFSC的G2期阻滞，这给出了阻止肝纤维化的一个合理的（治疗）策略。 |
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体内研究 |
在无胸腺的小鼠中，VER-49009 (20 毫克/千克，静脉注射)表现出快速的清除特征，数值为0.187 L/h。在人卵巢肿瘤模型中，VER-49009 (4 毫克/千克，腹腔注射)诱导HSP90与ERBB2的解离。 |
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