AT-13387
分子式：C24H31N3O3 分子量：409.52
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产品描述 |
AT13387是有效的，选择性Hsp90抑制剂，作用于A375细胞，IC50为18 nM,具有较长时间的抗肿瘤活性。 |
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靶点 |
A375细胞 |
MV4-11细胞 |
NCI-H1975细胞 |
SKBr3细胞 |
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IC50 |
18 nM |
12 nM |
22 nM |
55 nM |
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体外研究 |
AT13387抑制多种激酶，包括CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387有效抑制多种肿瘤细胞系(如MES-SA细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。 |
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体内研究 |
AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。 |
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溶解性 |
DMSO 25 mg/mL，水<1 mg/mL，乙醇<1 mg/mL |
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稳定性 |
2年-20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO |
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特征 |
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