Leukadherin1

421.49

化学式

C22H15NO4S2

CAS号

344897-95-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

15 mg/mL (35.58 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Leukadherin-1 (LA1)是一种能增强CD11b/CD18依赖性的细胞与其配体ICAM-1粘着的小分子化合物，是补体受体3（CD11b/CD18）的激动剂。

靶点

体外研究

Leukadherin-1的预处理可通过单核因子刺激的自然杀伤细胞减少IFN-γ、TNF、巨噬细胞炎症蛋白MIP-1β的分泌，它还可以通过TLR-2和TLR-7/8-刺激的单核细胞来减少IL-1β, IL-6和TNF的分泌。Leukadherin-1可调节自然杀伤细胞细胞因子的分泌，但对其Syk的激活没有调节作用。LA1能有增强CD11b/CD18依赖的细胞对纤维蛋白原的粘附作用，EC50为4 μM。

体内研究

Leukadherin-1在多种动物模型中具有有效的抗炎症作用，包括自身免疫性肾炎模型，而没有明显的短期副作用。Leukadherin-1 (LA1)在体内试验中增加白细胞粘附、阻止它们的移居和组织募集。在MHC完全错配的原位肾移植小鼠模型中，LA1的处理在同种异体移植物内减少间质性白细胞浸润、减少新生内膜增生和肾小球损伤并延长移植体存活率。