PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。
理化数据
| 分子量 |
490.62 |
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化学式 |
C25H30N8OS |
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CAS号 |
898044-15-0 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
98 mg/mL (199.74 mM) |
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Ethanol |
98 mg/mL (199.74 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。 |
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特性 |
PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，Ki为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。 |
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体内研究 |
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡 |
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