FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
理化数据
| 分子量 |
513.39 |
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化学式 |
C25H23Cl2FN6O |
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CAS号 |
1232030-35-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
22 mg/mL (42.85 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在WPMY-1细胞中，1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性，同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中，浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果，可能完全抑制PAK1-3，而部分抑制PAK4。 |
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体内研究 |
FRAX486能够穿过血脑屏障，临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现，持续24小时，8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动. |
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