Ripasudil (K-115)

395.88

化学式

C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O

CAS号

887375-67-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

79 mg/mL (199.55 mM)

DMSO

26 mg/mL warmed (65.67 mM)

Ethanol

5 mg/mL warmed (12.63 mM)

Ripasudil (K-115)是有效的ROCK抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的IC50分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。

靶点

体外研究

在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。

体内研究

在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。