NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met抑制剂，IC50为14 nM。
理化数据
| 分子量 |
340.38 |
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化学式 |
C20H16N6 |
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CAS号 |
1185763-69-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
68 mg/mL (199.77 mM) |
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Ethanol |
68 mg/mL (199.77 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met抑制剂，IC50为14 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。 |
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