RK-33

428.44

化学式

C23H20N6O3

CAS号

1070773-09-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

85 mg/mL (198.39 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。

靶点

体外研究

RK-33特异性结合DDX3，但并不结合DDX5和DDX17。RK-33依赖于DDX3抑制肿瘤生长和使肺癌细胞对放射线敏感。RK-33对线粒体呼吸功能或ATP的产生没有影响。它能抑制增殖并诱导凋亡。DDX3介导Wnt信号通路的调节，RK-33K可抑制Wnt信号通路。RK-33通过抑制NHEJ的活性对辐射诱导的DNA损伤修复进行损伤。

体内研究

辐射与RK-33结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化。