产品简介：
HS-173 是一种新颖的PI3K抑制剂，常用于癌症研究。
别名：Imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid, 6-[5-[(phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester
分子式：C21H18N4O4S 分子量：422.46
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO 84 mg/mL (198.84 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。 |
| 特性 | PI3Kα-选择性抑制剂。 |
|---|---|
| 靶点 |
PI3Kα
(cell-free assay) 0.8 nM |
| 体外研究 | HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。Sorafenib 和 HS-173联合治疗对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。 |
| 体内研究 | HS-173减少小鼠体内血管形成。HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 HS-173 是一种新颖的PI3K抑制剂，常用于癌症研究,本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3671 mL | 11.8354 mL | 23.6709 mL |
| 5 mM | 0.4734 mL | 2.3671 mL | 4.7342 mL |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1835 mL | 2.3671 mL |
| 50 mM | 0.0473 mL | 0.2367 mL | 0.4734 mL |
| 激酶实验 |
PI3-激酶试验:PI3K试验使用激酶Glo Max发光激酶试剂盒进行，其量化PI3K反应产生的ADP的量。简而言之，活性PI3K (100 纳克)与化合物在激酶缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0], 5 mM MgCl2，和 1 mM EGTA)，和10微克l-α-磷脂酰肌醇(PI)中预培养5分钟。在加入PI之前，将其用超声处理缓冲液(25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM EGTA)在水中声处理20分钟，使其形成胶束。加入10 μM ATP启动反应，运行180分钟。为终止激酶反应，加入相同体积的Kinase-Glo Max缓冲液。10分钟后，板在GloMax板阅读器上读数进行发光检测。 |
|---|---|
| 细胞实验 | Cell lines:T47D，SK-BR3，MCF7 细胞 Concentrations:~50 μM Incubation Time:48小时 Method:细胞活性通过MTT试验测定。简而言之，T47D细胞接种于96孔板培育24小时。然后，除去培养基，细胞用DMSO处理作为对照，用不同浓度的抑制剂处理用于测定。DMSO在培养基中的终浓度≤0.1% (v/v)。细胞培养48小时后，每孔中加入20微升MTT溶液(5毫克/毫升)，在37℃下再培育4小时。形成的甲瓒晶体溶解在DMSO(100 微升/孔)中，恒定摇动5分钟。随后板在540nm下在酶标仪上读取。每个分析使用三个重复的孔。半数抑制浓度(IC50，定义为抑制50%细胞生长的药物浓度)通过剂量反应曲线评估。为评价化合物对细胞增殖的作用，MTT分析前，T47D细胞用化合物(0.1−100 μM)培养48小时。 |
| 动物实验 |
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- 【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
