沃替西汀氢溴酸盐(LuAA21004)
分子式：C18H22N2S.HBr分子量：379.36
简介：Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM， 3.7 nM， 19 nM和1.6 nM。
溶解性：
| 体外 |
DMSO |
76 mg/mL (200.33 mM) |
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Ethanol |
17 mg/mL (44.81 mM) |
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Water |
Insoluble |
储存条件：零下20摄氏度
运输条件：2~8℃运输
生物活性：
| 产品描述 |
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂，抑制5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和SERT，IC50分别为15 nM， 33 nM， 3.7 nM， 19 nM和1.6 nM。 |
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特性 |
多模式的抗抑郁药剂 |
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靶点 |
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体外研究 |
Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4，IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂，EC50为460 nM，全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中，Lu AA21004结合到r5-HT7受体上，Ki 为200 nM，Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂，IC50为2μM。 |
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体内研究 |
Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区，增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层（mPFC）3天后，显著提高5-HT的基础水平。Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射，这种作用存在剂量依赖性，抑制短暂的心动过缓，ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区，提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区，提高细胞外5-HT水平 (200%)。Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后，提高 ACh 的水平，分别提高到224% 和 204%。 |
实验操作（仅供参考）
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动物实验： |
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