BEC HCl

229.49

化学式

C5H12BNO4S.ClH

CAS号

222638-67-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

45 mg/mL (196.08 mM)

Ethanol

45 mg/mL (196.08 mM)

DMSO

45 mg/mL (196.08 mM)

BEC HCl是一类慢结合，竞争性的arginase抑制剂，其对Arginase II和rat Arginase I的Ki值分别为0.31 μM (pH7.5)和0.4-0.6 μM。

靶点

体外研究

BEC导致了NO依赖性的平滑肌收缩的显著增强。在心肌细胞中，BEC增强了Ca(2+)依赖性的NOS活性和NO产生，同时提高了其基础收缩力。BEC还通过降低cyclin D1和CDK4的表达水平，增加p27的表达以及部分减少Akt和ERK的磷酸化，来抑制人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。

体内研究

在患有过敏性炎症的小鼠模型中，BEC增强了细支血管周和血管周的炎症反应，导致了增强的NF-κB DNA结合以及NF-κB依赖性的炎症基因表达，同时增加了NOx的含量。在肺动脉高血压大鼠模型中，BEC降低了右心室收缩压。