C646
分子式:C24H19N3O6 分子量:445.42
简介: C646 是选择性,竞争性的histone acetyltransferase p300抑制剂。
别名:Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5- oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………棕色至酒红色固体
溶解性:……………DMSO 13 mg/mL (29.19 mM);Water Insoluble;Alcohol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
C646是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。
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特性
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Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.
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靶点
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p300/CBP (Cell-free assay)
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400 nM(Ki)
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体外研究
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C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。
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体内研究
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弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。C646 是选择性,竞争性的histone acetyltransferase p300抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置 :
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.2451 mL
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11.2254 mL
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22.4507 mL
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5 mM
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0.4490 mL
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2.2451 mL
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4.4901 mL
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10 mM
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0.2245 mL
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1.1225 mL
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2.2451 mL
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50 mM
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经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
激酶实验 |
放射性检测:
- 使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行,包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂,DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:112C-acetyl-CoA 和14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM,开始反应。在30°C下进行10分钟后,使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶,洗涤,干燥,暴露于PhosphorImager板上,对产生的Ac-H4-15进行量化,得到IC50值。
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细胞实验
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- Cell lines:C3H10T1/2
- Concentrations:~25 μM
- Incubation Time:1 到3小时
- Method:在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时,然后再处理。使用如下化合物处理细胞:TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白,经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,并通过免疫印迹分析。
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动物实验
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- Animal Models:小鼠
- Formulation:10% DMSO
- Dosages:每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟
- Administration:注入 ILPFC
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【注意】
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