Manidipine Dihydrochlorid;盐酸马尼地平
分子式:C35H38N4O6.HCl分子量:647.17
简介:盐酸美尼地平Manidipine双盐酸盐是钙离子通道阻断剂,能抑制钙流。
别名:CV-4093;2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl Methyl 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate Dihydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 21 mg/mL (30.71 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 | Manidipine 2HCl是Manidipine的盐酸盐形式,是钙通道阻断剂,IC50为2.6 nM,临床上常用于抗高血压。Phase 4。 | ||
靶点 |
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体外研究 | 在−37 mV保持电位下,Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca2+流,在100 nM浓度下阻断Ca2+流。Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。Manidipine部分抑制交感神经活性,并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外,Manidipine,在纳摩尔级浓度下,能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。 | ||
体内研究 | Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下,Manidipine给药1小时到3小时后,能够将血压降低到正常水平;抗高血压作用至少持续8小时。Manidipine以10 μg/kg给药时,降血压作用显著增强。Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而,低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流,其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢,并且需要10分钟达到最大抑制。 |
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盐酸马尼地平(标准品) |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。盐酸美尼地平Manidipine双盐酸盐是钙离子通道阻断剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM | 1.4628 mL | 7.3140 mL | 14.6280 mL |
5 mM | 0.2926 mL | 1.4628 mL | 2.9256 mL |
10 mM | 0.1463 mL | 0.7314 mL | 1.4628 mL |
50 mM | – | – | – |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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