LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。
理化数据
| 分子量 |
915.98 |
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化学式 |
C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na |
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CAS号 |
936623-90-4 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| Water |
(warmed) 100 mg/mL (109.17 mM) |
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DMSO |
(warmed) 100 mg/mL (109.17 mM) |
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Ethanol |
(warmed) 100 mg/mL (109.17 mM) |
生物活性
| 产品描述 |
LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。 |
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靶点 |
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体内研究 |
过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低，并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大，减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍 |
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