AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。
理化数据
| 分子量 |
434.27 |
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化学式 |
C23H13Cl2N3O2 |
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CAS号 |
304896-28-4 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| 体外 |
DMSO |
10 mg/mL warmed (23.02 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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体内 |
从左到右依次加入纯溶剂： |
1.4mg/mL |
生物活性
| 产品描述 |
AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂，IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用，在10倍以上的浓度时仍很微弱。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在SIRT2-myc表达的HeLa细胞，AGK2有效抑制SIRT2的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力，而基本不降低野生型MSC生存能力 |
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体内研究 |
在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。 |
实验操作(仅供参考)
| 动物实验： |
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储液配置
| 浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.3027 mL |
11.5136 mL |
23.0271 mL |
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5 mM |
0.4605 mL |
2.3027 mL |
4.6054 mL |
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10 mM |
0.2303 mL |
1.1514 mL |
2.3027 mL |
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