AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。
理化数据
分子量 |
434.27 |
化学式 |
C23H13Cl2N3O2 |
CAS号 |
304896-28-4 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
体外 | DMSO | 10 mg/mL warmed (23.02 mM) |
Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 | 从左到右依次加入纯溶剂: 8% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
1.4mg/mL |
生物活性
产品描述 | AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。 | ||
靶点 |
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体外研究 | 在SIRT2-myc表达的HeLa细胞,AGK2有效抑制SIRT2的活性,并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中,AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力,而基本不降低野生型MSC生存能力 | ||
体内研究 | 在帕金森氏病的果蝇模型中,AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。 |
实验操作(仅供参考)
动物实验: |
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储液配置
浓度 溶剂体积(DMSO) 质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.3027 mL |
11.5136 mL |
23.0271 mL |
5 mM |
0.4605 mL |
2.3027 mL |
4.6054 mL |
10 mM |
0.2303 mL |
1.1514 mL |
2.3027 mL |
运输条件:2~8℃运输
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