Ketanserin

¥500.00

规格: 100mg

CAS 号: 74050-98-9
质量标准:>98%,BR
货号: MB5246-1

产品简介:

酮色林 (Ketanserin)是一种选择性的5-HT receptor拮抗剂。

别名:R41468; 凯他色林 ;2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
分子式:C22H22FN3O3 分子量:395.43
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (5.05 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:

2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

常温运输

生物活性
产品描述 Ketanserin 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂,作用于大鼠和人5-HT2A,Ki为2.5 nM。
靶点
5-HT2A
2.5 nM(Ki)
5-HT2C (Rat)
50 nM(Ki)
5-HT2C (Human)
100 nM(Ki)
体外研究 在分离的大鼠尾动脉,犬基底,颈动脉,冠状动脉和胃脾动脉,犬胃脾静脉和犬隐静脉中,Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 – 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中,Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌细胞中,Ketanserin显著延长动作电位时程(APD),50%的复极达218%和90%的复极达256%,没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区,EC 50为8.3 μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus),EC 50为11.2 μM,并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。
体内研究 在热板和乙酸诱导的扭体测试中,Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受,ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克,但是不会对甩尾测试任何显著影响。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 酮色林Ketanserin 是一种选择性的5-HT receptor拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5289 mL 12.6445 mL 25.2889 mL
5 mM 0.5058 mL 2.5289 mL 5.0578 mL
10 mM
50 mM
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White or almost white  powder

Solubility

DMSO:2 mg/mL,Clear

Identification

H1-NMR

Melting point

227℃-235℃

Purity(HPLC)

>98%

规格

100mg

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