WZ-4002；WZ4002
分子式：C25H27ClN6O3分子量：494.18
简介： WZ4002是突变选择性的EGFR抑制剂。
别名：2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4- pyrimidinyl]oxy]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (26.3 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 |
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靶点 |
EGFRL858R (BaF3 cells) |
EGFRL858R/T790M (BaF3 cells) |
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IC50 |
2 nM |
8 nM |
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体外研究 |
WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。 |
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体内研究 |
处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WZ4002是突变选择性的EGFR抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.0236 mL | 10.1178 mL | 20.2355 mL |
| 5 mM | 0.4047 mL | 2.0236 mL | 4.0471 mL |
| 10 mM | 0.2024 mL | 1.0118 mL | 2.0236 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | EGFR激酶实验: 在体外，96孔板上，使用重组EGFRL858R/T790M蛋白和野生型EGFR蛋白通过ATP/NADH耦合分析系统测试抑制酶动力学。加入WZ4002测定抑制效果。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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