Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
理化数据
| 分子量 |
541.02 |
|
化学式 |
C25H25ClN6O4S |
|
CAS号 |
934526-89-3 |
|
稳定性 |
3 years -20°C powder |
|
2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (184.83 mM) warming |
|
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
|
Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。 |
||||||||
|
靶点 |
|
||||||||
|
体外研究 |
Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。 |
||||||||
|
体内研究 |
在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。 |
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。