PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
理化数据
| 分子量 |
380.4 |
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化学式 |
C18H13FN6OS |
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CAS号 |
1276553-09-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
76 mg/mL (199.78 mM) |
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Ethanol |
7 mg/mL warmed (18.4 mM) |
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Water |
<1 mg/mL |
生物活性
| 产品描述 |
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。 |
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