Bardoxolone Methyl

505.69

化学式

C32H43NO4

CAS号

218600-53-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

21 mg/mL (41.52 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Bardoxolone Methyl是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。

特性

Bardoxolone Methyl是一种口服有效的抗炎症调节剂，唯一用于临床实体瘤，2型糖尿病和慢性肾脏疾病的IKKβ抑制剂。

靶点

体外研究

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50 为0.1 nM 。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为 0.4，0.4，和0.27μM。 CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1 / 2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta, phorbol ester, okadaic acid, hydrogen peroxide, lipopolysaccharide, 和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。

体内研究

Bardoxolone Methyl(60 mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。 Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。