PS-1145

322.75

化学式

C17H11ClN4O

CAS号

431898-65-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

64 mg/mL (198.29 mM)

Ethanol

2 mg/mL warmed (6.19 mM)

Water

<1 mg/mL

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。

靶点

体外研究

PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。

体内研究

在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。