H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
理化数据
| 分子量 |
519.28 |
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化学式 |
C20H20BrN3O2S.2HCl |
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CAS号 |
130964-39-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
104 mg/mL (200.27 mM) |
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Water |
6 mg/mL (11.55 mM) |
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Ethanol |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，Ki值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K+通道，β1AR和β2AR也具有活性。 | ||||
| 体内研究 | H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。 |
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