产品简介：
阿奇沙坦Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂。
别名：TAK-536；1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2′-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1′-biphenyl]-4- yl]methyl]-2-ethoxy
分子式：C25H20N4O5 分子量：456.45
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：91 mg/mL (199.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件：
2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。 |
|---|---|
| 特性 | 一种有效的，口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。 |
| 靶点 | AT1 receptor 2.6 nM |
| 体外研究 | Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。
详细细胞试验中，Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累，IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中，Azilsartan减少对AII的最大收缩响应，pD’2 值为9.9。带状材料洗掉后，Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素，PPARγ，C/EBα，和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα)，PPARδ，瘦素，脂肪酶，和脂联素的表达，比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下，Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。 |
| 体内研究 | 在Koletsky大鼠体内，口服葡萄糖耐量测试中，Azilsartan治疗降低血压，基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估，并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1908 mL | 10.9541 mL | 21.9082 mL |
| 5 mM | 0.4382 mL | 2.1908 mL | 4.3816 mL |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0954 mL | 2.1908 mL |
| 50 mM | 0.0438 mL | 0.2191 mL | 0.4382 mL |
| 激酶实验 | 人 AT1 受体的配体结合研究:
详细放射性配体结合试验使用人AT1受体涂覆的包含4.4到6.2 fmol受体/孔 (10 μg 细胞膜蛋白/孔)的微孔板进行。细胞膜涂覆的孔与包含不同浓度Azilsartan 的45 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl，5 mM MgCl2，1 mM EDTA，和0.005% CHAPS，pH 7.4)在室温下进行培育。90分钟后，5 μL125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)在试验缓冲液中溶解，并加入孔中，将板培育5小时。每一个步骤中，板在振动器上简单温和摇晃。在洗脱实验中，细胞膜与Azilsartan培育90分钟，然后立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次以除去未结合的化合物，并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育5小时。细胞膜结合放射性使用TopCount微型板闪烁计数器和荧光计数器计数。在评估Azilsartan从AT1受体上的解离率实验中，细胞膜与30 nM Azilsartan培育90分钟。Azilsartan抑制大约90%的125I-Sar1-Ile8-AII与人AT1的特异性结合。随后将细胞膜立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次，并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育240分钟。细胞膜结合的放射性使用TopCount微孔板闪烁荧光计数器计数30分钟，60分钟，120分钟，150分钟，180分钟，或240分钟。125I-Sar1-Ile8-AII的非特异性结合在10 μM未标记AII存在下进行评估。未标记的AII在洗脱实验后再次加入。特异性结合定义为总结和减去非特异性结合。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
关键词: 阿齐沙坦
