SM-164 (XIAP抑制剂)
分子式： C62H84N14O6分子量：1121.42
简介： Smac -164是一种高效的细胞透性二价Smac模拟物，与XIAP蛋白结合Ki值为0.56nM，与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合Ki值分别为0.31 nm和1.1nM。
别名：SM 164;SM164; (3S,6S,10aS)-N-[(S)-[1-[4-[4-[4-[4-[(S)-[[(3S,6S,10aS)-6-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]-5-oxo-2,3,6,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]azocine-3-carbonyl] amino]-phenylmethyl]triazol-1-yl]butyl]phenyl]butyl]triazol-4-yl]-phenylmethyl]-6-[[(2S)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 12mg/ml
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Smac -164是一种高效的细胞透性二价Smac模拟物，与XIAP蛋白结合Ki值为0.56nM，与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合Ki值分别为0.31 nm和1.1nM。 |
||
|
信号通路 |
Apoptosis |
||
|
靶点 |
XIAP |
cIAP-1 |
cIAP-2 |
|
体外研究 |
SM-164诱导完全cIAP-1降解，对HCC细胞的活力表现出弱的抑制作用。 然而，SM-164在HCC细胞中显着增强Apo2配体或TNF相关的凋亡诱导配体（APO2L / TRAIL）和多柔比星介导的抗癌活性。 机理研究表明，SM-164与化学治疗剂组合导致胱天蛋白酶-9，-3的激活增强和聚ADP-核糖聚合酶（PARP）的裂解，并且还导致AKT活化减少。 尽管SM-164在诱导cIAP-1/2降解方面比SM-122有效得多，但SM-164作为肿瘤细胞凋亡诱导因子的效力是SM-122的1000倍，这归因于其高得多 结合和拮抗XIAP的效力。 敏感细胞中的SM-164放射增敏与NF-κB活化和TNFα分泌相关，随后激活caspase-8和-9，导致细胞凋亡增强。 |
||
|
体内研究 |
SM-164在MDA-MB-231异种移植肿瘤组织中诱导快速cIAP-1降解和强烈凋亡并实现肿瘤消退，但在正常小鼠组织中没有毒性。 SM-164还对人3肿瘤异种移植物进行放射增敏，同时引起最小的毒性。 |
||
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
溶液配制
5mg加入0.45ml DMSO，或者每11.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。
具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。