A771726 (Teriflunomide)；特立氟胺
分子式：C12H9F3N2O2分子量：270.21
简介： 特立氟胺Teriflunomide是来氟米特的活性代谢产物，是用于治疗类风湿性关节炎的药物。 它抑制嘧啶合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
别名：A 77-1726；2-Butenamide, 2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2Z)-
物理性状及指标：
外观：……………………类白色至黄色固体
熔点：……………………229-232℃
密度：……………………~1.4 g/cm3(预测)
溶解性：……………………DMSO 54 mg/mL (199.84 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble
含量：………………………>99%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Teriflunomide是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。 |
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靶点 |
dihydroorotate dehydrogenase |
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体外研究 |
Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。 |
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体内研究 |
Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 特立氟胺是一种口服抗炎免疫调节剂可用。它阻挡二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻止嘧啶合成以及阻止T细胞和B细胞的增殖和功能。特立氟胺已用于治疗风湿性关节炎，最近也被批准用于多发性硬化症。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.7008mL | 18.5041mL | 37.0083mL |
| 5 mM | 0.7402mL | 3.7008mL | 7.4017mL |
| 10 mM | 0.3701mL | 1.8504mL | 3.7008mL |
| 50 mM | 0.0740mL | 0.3701mL | 0.7402mL |
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