GSK547

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CAS 号: 2226735-55-1
英文名字:GSK’547
质量标准:>98%,BR
货号: MB5489

GSK547
分子式:C20H18F2N6O分子量:396.39

简介: GSK’547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK’963提高400倍。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO:29 mg/mL (73.16 mM)
含量:……………………>98%

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

GSK’547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂,在小鼠药代动力学研究中,口服暴露量相比GSK’963提高400倍。

靶点

RIP1

体外

在体外,GSK’547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型,MHC-II, TNFa和IFNg表达上调,同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外,GSK’547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号,降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK’547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。

体内

让小鼠通过食物进行GSK’547给药,在体内GSK’547的浓度在24小时内处于稳定水平,高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中,GSK’547在体内可维持高浓度水平。GSK’547耐受性良好,没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中,相较于对照组和Nec-1s处理组,GSK’547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK’547可防止已建立的肿瘤和肝转移。

细胞实验:

  • Cell lines:L929细胞
  • Concentrations:
  • Incubation Time:30 min
  • Method:用不同浓度的GSK’547对细胞进行预处理,处理30分钟。24小时后,通过检测系细胞内ATP水平检测细胞死亡。

动物实验:

  • Animal Models:C57BL/6小鼠
  • Formulation:通过混在食物中进行给药
  • Dosages:100 mg/kg/day
  • Administration:口服

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5228 mL

12.6138 mL

25.2277 mL

5 mM

0.5046 mL

2.5228 mL

5.0455 mL

10 mM

0.2523 mL

1.2614 mL

2.5228 mL

50 mM

0.0505 mL

0.2523 mL

0.5046 mL

【注意
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规格

1mg, 5mg

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