Name: 格尔德霉素;格尔德美素
SKU: MB5504-1
Price: 130.00 CNY
Availability: InStock

格尔德霉素；格尔德美素；Geldanamycin
分子式： C29H40N2O9 分子量: 560.6
简介：格尔德霉素 Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂，具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。
别名：NSC 122750；2-Azabicyclo[16.3.1]docosa-4,6,10,18,21-pentaene-3,20,22-trione, 9,13-dihydroxy-8,14,19- trimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-, 9-carbamate (8CI)
物理性状及指标
外观：……………………淡黄色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO 36 mg/mL warmed；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
纯度：……………………>98%
熔点：……………………255°C

储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

生物活性

产品描述

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体（GR）/HSP联合。

靶点

p185 (SKBr3 cells)	HSP90 (N-terminal domain) (Cell-free assay)	HSP90 (Cell-free assay)
70 nM	0.78 μM(Kd)	1.2 μM(Kd)

体外研究

Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18 μM。

体内研究

在FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。格尔德霉素是来源吸水链霉菌（Streptomyces Hygroscopicus）的一种抗生素。格尔德霉素是一种强效的抗肿瘤抗生素。在纳摩尔浓度级对60个细胞系具有活性。特异性结合热休克蛋白Hsp90和它的内质网同源物GP96，从而干扰了蛋白质的构象和细胞应激反应。此外，它还是一种强效的核激素受体家族抑制剂。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

激酶实验

核苷结合的等温滴定量热法(ITC):

滴定实验使用MSC系统进行。在每个实验中，16等份15 μL geldanamycin (300 μM在1% DMSO中)在25 °C下注射到1.3 mL蛋白质(31 μM在20 mMTris-HCl中, pH 7.5, 1 mMEDTA)，得到的数据减去稀释热后进行拟合。将geldanamycin加入缓冲液和缓冲液加入蛋白质的稀释热在单独实验中测定。在核苷酸结合位点没有观察到DMSO的结合。滴定数据使用非线性最小二乘法曲线拟合算法拟合，该算法有三个不固定变量：化学计量，结合常数(Kb) 1/Kd)，和相互作用焓的变化(ΔH°)。Geldanamycin结合到完整酵母Hsp90和Hsp90 N-末端结构域，估计的解离常数分别为1.22 μM和0.78 μM。结合到C-末端片段时，没有观察到有意义的热量。

细胞实验

Cell lines:A2780人卵巢癌细胞系
Concentrations:0.001-10 μM
Incubation Time:3小时
Method:指数生长的细胞用Geldanamycin处理，不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间，处理的和未处理的细胞，总细胞数没有显著的差别。BrdUrd (10 μM)在37 °C下4小时的培育期间进行整合，将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2 N HC1变性后，细胞用抗- BrdUrd小鼠单克隆抗体培育，随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟，使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。

动物实验

Animal Models:负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠
Formulation:Geldanamycin溶于DMSO。
Dosages:50 mg/kg
Administration:通过腹腔注射给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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规格	1mg

格尔德霉素;格尔德美素

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