产品简介：
他拉唑帕利Talazoparib (BMN-673) 是高效的PARP1/2抑制剂。
别名：BMN-673; LT-673；3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1- methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
分子式：C19H14F2N6O 分子量：380.35
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：38 mg/mL warmed (99.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
|---|---|
| 特性 | 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。 |
| 靶点 |
PARP1 (Cell-free assay) 0.57 nM |
| 体外研究 | BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。 |
| 体内研究 | 在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品他拉唑帕利Talazoparib (BMN-673) 是高效的PARP1/2抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6292 mL | 13.1458 mL | 26.2916 mL |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6292 mL | 5.2583 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3146 mL | 2.6292 mL |
| 50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5258 mL |
| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
关键词: BMN673
