MK-4827 (Niraparib)；MK4827 (Niraparib)
分子式：C19H20N4O 分子量：320.39
简介： Niraparib (MK-4827) 是高效的PARP1和PARP2抑制剂。
别名：尼拉帕尼；MK-4827；2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3S)-3-piperidinylphenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
含量：………………≥98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在完整细胞试验中，MK-4827抑制PARP的活性，EC50为4 nM，并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖，IC50为10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2，IC分别为3.8 nM和2.1 nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上，IC50分别为1300、330、570 nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中，MK-4827的CC50=18 nM；而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中，CC50=90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性，在微摩尔范围内具有抗凋亡作用，说明这些PARP抑制剂在具有BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性，对周围组织影响小。 |
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体内研究 |
MK-4827能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果。在体内实验中，其耐受良好。单独使用时，在BRCA-1缺陷型移植瘤模型中具有一定功效。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Niraparib (MK-4827) 是高效的PARP1和PARP2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1212 mL |
15.6060 mL |
31.2120 mL |
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5 mM |
0.6242 mL |
3.1212 mL |
6.2424 mL |
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10 mM |
0.3121 mL |
1.5606 mL |
3.1212 mL |
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50 mM |
0.0624 mL |
0.3121 mL |
0.6242 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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