SP600125；1,9-吡唑并蒽酮
分子式： C14H8N2O 分子量： 220.23
简介：SP600125 是一种可逆，ATP竞争性的JNK抑制剂，抑制JNK1，JNK2和JNK3的IC50分别为 40, 40, 90 nM。
别名：吡唑蒽酮; 蒽并[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮;
SP 600125;SP-600125;1,9-Pyrazoloanthrone;Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one;JNK Inhibitor II
物理性状及指标：
外观：………………黄色至绿色固体
溶解性：……………DMSO 44 mg/mL (199.79 mM)；Water Insoluble；Alcohol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM，40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。 | ||||||||||
| 特性 | SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。 | ||||||||||
| 靶点 |
|
||||||||||
| 体外研究 | SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1,和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。 | ||||||||||
| 体内研究 | SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4+CD8+胸腺细胞凋亡。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SP600125是一种可逆，ATP竞争性的JNK抑制剂，抑制JNK1，JNK2和JNK3，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL |
| 5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL |
| 10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL |
| 50 mM | 0.0908 mL | 0.4541 mL | 0.9081 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 激酶实验 |
体外激酶实验:
|
|
细胞实验 |
|
|
动物实验 |
|
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。