StemRegenin1 (SR1)

429.54

化学式

C24H23N5OS

CAS号

1227633-49-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

86 mg/mL (200.21 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

StemRegenin 1是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。

靶点

体外研究

StemRegenin 1处理5到7天后可以使CD34+细胞数目增加，EC50为120 nM.与对照组相比含有细胞因子和SR1 (1 μM)条件下培养mPB CD34+细胞7天可以分别使CD34+, CD133+和CD90+造血干细胞和祖细胞数量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。与对照相比利用SR1 (1 μM)连续培养3周使得有核细胞总数增加11倍，CD34+细胞增加73倍，CD34+细胞比最初细胞数增加1118倍。用SR1 (1 μM)培养1×103脐带血CD34+细胞5周时间可以得到1.69×106集落形成细胞。SR1通过结合并拮抗AhR来诱导CD34+细胞膨大，这由下降的CYP1B1和AHRR mRNA水平可知。SR1 (1 μM)处理可以加快CD34+ 细胞增殖并降低人CD34+细胞中VentX的表达水平。VentX的异位表达阻止 SR1诱导的CD34+细胞膨大。骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)连续共同培养可以导致形成强健的猕猴诱导多能造血祖细胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)细胞基于CD34表达分离出来并培养在含有SR1 (0.75 μM)培养基中数目扩大3倍并且维持这种长期的再植造血干细胞表型。

体内研究

SR1促进CB CD34+细胞的膨大，这有助于早期和持续的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠。