NXY059

NXY-059 是新型硝酮，具有高效的神经保护作用。Phase 3。

体外研究

NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一个体外血脑屏障(BBB)模型中，氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后，NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外，OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB，这被NXY-059大量减少。

体内研究

大鼠体内，NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ，PBN为1.4 mg/kg)下，NXY-059比PBN有效。当恢复7天时，能够得到相似的结果。开始再循环后，NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。NXY-059，一种自由基捕获剂，具有很好的保护作用，在灵长类动物中，减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量，比盐水处理值少>50%，对白质和灰质具有相似的保护程度。NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损，并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入，和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。

溶解性 (25°C) *

体外

DMSO

76 mg/mL (199.3 mM)

水

76 mg/mL (199.3 mM)

乙醇

<1 mg/mL (<1 mM)

体内

Saline

30 mg/mL

* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由我司技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。