(D-Ala7)-Angiotensin I/II (1-7)；A779；A-779
分子式：C39H60N12O11 分子量：872.97
简介：A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。
别名：1-7-Angiotensin II, 5-L-isoleucine-7-D-alanine
物理性状及指标：
外观：…………………………白色至类白色固体
溶解性：………………………DMSO: 150 mg/mL
含量：…………………………>98%
Sequence：……………………Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala
Sequence Shortening…………DRVYIH-{d-Ala}
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。 |
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体外实验 |
A-779抑制了Ang-1-7的作用，Ang-1-7抑制了Ang-II上调的增殖细胞核抗原（PCNA）蛋白表达，而A-779单独作用对VSMCs的增殖和迁移没有影响。Ang-（1-7）预处理可显著延缓Ang II诱导的与上调的MCP-1、VCAM-1和IL-1β表达相关的VSMCs炎症反应，而Ang-（1-7）的这种作用被A-779阻断。但单用A-779对VSMCS的炎症反应无诱导作用。Ang-（1-7）预处理5 min对AngⅡ诱导的Akt和Erk1/2磷酸化有明显的抑制作用，且该作用也被A-779阻断，但单独对Vsmcs中Akt和Erk1/2的磷酸化无诱导作用。 |
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体内实验 |
单独或联合输注Ang（1-7）和A-779（400 ng/kg/min，s.c.）6周不能防止子宫萎缩或抑制卵巢大鼠体重增加。A-779显著升高血清骨特异性碱性磷酸酶（BALP）、I型胶原末端肽（CTX）、酒石酸抗酸性磷酸酶（TRACP 5B）、骨钙素（OC）和尿脱氧吡啶啉（DPD）。输注Ang（1-7）和/或A-779不会显著改变假手术组或卵细胞移植组的血清矿物质浓度。卵x动物中a-779与卵x组相关的心绞痛、血管紧张素（1-7）、at1r、at2r、ace、ace-2、MAS受体、rankl和opg蛋白表达无变化，而心绞痛（P<.05）、at1r（P.05）、at1r（P.01）、at1r（1-7）、at2r、ac2r、ace-2、masr和opg蛋白表达与卵x组相关，而心绞痛（OPG显著（P<0.01）低于假组。A-779阻断G蛋白偶联受体（MAS）可显著消除Ang（1-7）对骨骼健康的有利作用，提示MAS受体在介导Ang（1-7）骨保护作用中的重要作用。A-779（400 ng/kg/min）对Ang1-7级联的抑制可显著消除卡托普利对骨代谢、矿化和微结构的保护作用。A-779也能恢复OVX对RANKL表达的影响，以及ace-1/angii/at1r级联和下调opg表达和ace-2/ang1-7/mas通路。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂，Mas受体为一种Ang1-7 receptor，区别于传统的AngII。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 | 双侧卵巢切除术是用来诱导雌性Wistar白化大鼠绝经后骨质疏松症。动物一般采用氯胺酮+甲苯噻嗪联合单次IP注射麻醉（分别为80 mg/kg和5 mg/kg）。结扎后，卵巢从背外侧身体区域的纵向切口切除。假性大鼠同样的手术没有结扎和切除。术后感染的风险可通过每周两次、连续4周涂抹Fusidic酸局部抗生素霜来消除。假手术和卵细胞手术后，动物分为8组（n 8201; 8201; 8201; 8201; 8201; A-779。假手术和OVX手术后8周，皮下植入渗透泵，分别输送Ang（1-7）（200_ng/kg/min）、A-779（400_ng/kg/min）或Ang（1-7）和A-779（200_ng/kg/min和400_ng/kg/min）的混合物，持续6周。在整个研究的开始和每周，对所有动物的体重进行监测和记录。在治疗期间保持动物的一般健康。在治疗期结束时，将动物空腹置于代谢笼中16 hr，收集尿液样本并在−70°C下冷冻。然后，在氯胺酮+二甲嗪麻醉下通过心脏穿刺收集血液样本，并在4000转/分至下离心获得血清样本。然后用斩首法处死动物，取出子宫组织和股骨骨头并清洗干净。子宫组织清除脂肪，直接测定湿重，表示为g/100 g体重。在每只大鼠中，股骨都被从软组织中取出并清除。左股骨样品在−70°C下冷冻直至分析，而右股骨样品保存在10%福尔马林中用于MICO CT和矿物质分析。 |
【注意】
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