产品简介：
Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET激酶抑制剂。
别名：苯扎米特；INCB28060; INC-280；Benzamide, 2-fluoro-N-methyl-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- yl)benzamide
分子式：C23H17FN6O 分子量：412.42
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：2 mg/mL (4.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Capmatinib (INCB28060)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。 |
|---|---|
| 特性 | INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。 |
| 靶点 | c-Met (Cell-free assay) 0.13 nM |
| 体外研究 | INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 |
| 体内研究 | 在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性 |
用途及描述 ：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET激酶抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4247 mL | 12.1236 mL | 24.2471 mL |
| 5 mM | – | – | – |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | c-Met 激酶活性分析: 分析缓冲液含有50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8 μL 5 mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值，将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8 μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8 nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1 μM， 缓冲液含有400 μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20 μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20 μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟，避光。加入 20 μL 终止液结束反应，终止液包含45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和3 nM EUPy20。 室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析（HTRF）。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000 |
|---|---|
| 细胞实验 |
H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中，使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后，拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。 |
| 动物实验 |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
