Emodin;大黄素
分子式:C15H10O5 分子量:270.24
简介: 大黄素Emodin 是一种广谱抗癌剂。Emodin 抑制蛋白激酶CK2。
别名:9,10-Anthracenedione, 1,3,8-trihydroxy-6-methyl
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色至橙色固体
溶解性:…………………DMSO:54 mg/ml;Ethanol:2mg/ml ;Water:Insoluble
灰分:……………………≤5.0%
颗粒大小:………………100%通过80目
重金属:…………………≤20ppm
铅:………………………≤2.0ppm
砷:………………………≤2.0ppm
汞:………………………≤0.2ppm
含量:……………………≥97%
储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Emodin 是一种广谱抗癌剂。Emodin 抑制蛋白激酶CK2 ( |
靶点 |
CKII |
体外实验 |
大黄素是一种蒽醌衍生物,选择性地抑制酪蛋白激酶II(CKII),一种ser/thr激酶,作为一种竞争性抑制剂。大黄素以2μm的IC50抑制CKII活性,比其他激酶低2到3个数量级。酶动力学分析表明,大黄素作为抗ATP的竞争性抑制剂抑制CKII活性,Ki为7.2μm。大黄素是一种广谱的肿瘤细胞抑制剂,包括白血病、肺癌、人舌鳞癌、结肠癌、胆囊癌、胰腺癌、乳腺癌、人宫颈癌和肝癌。癌细胞大黄素抑制A549、HepG2、OvCar-3、Hela和Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞,IC50分别为19.54、12.79、25.82、12.14和5.81μg/ml,其抗癌机制与酪蛋白激酶II和ERK1/2等多种生物学途径有关。大黄素与顺铂联合应用于T24和J82人膀胱癌细胞,是一种活性氧生成剂。大黄素以剂量依赖和时间依赖的方式杀死t24和j82细胞,对HCV-29细胞毒性较小。选择20μm和15μm浓度分别作为研究t24和j82细胞24小时化疗敏感性的合适剂量。 |
体内实验 |
用大黄素(50 mg/kg)和顺铂(1 mg/kg)治疗的小鼠比其他组有明显更小的肿瘤。组间体重减轻无明显差异,肝、肾、心切面未见明显坏死和异常。这些结果表明,大黄素/顺铂联合治疗可显著抑制体内肿瘤生长,无明显副作用。与体外实验一致,TUNEL分析显示大黄素/顺铂联合应用可显著增加异种移植瘤的细胞凋亡。大黄素/顺铂联合治疗组的MRP1表达也低于其他组。 |
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大黄素(标准品) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 大黄素可用作泻药,虽有泻下活性,但由于体内易被氧化破坏,实际上泻下作用很弱,如与糖结合成苷类,则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷,二者只是结合的位置不同,同时存在于大黄中。此外大黄素Emodin 是一种广谱抗癌剂。Emodin 抑制蛋白激酶CK2。具有抗菌、止咳、抗肿瘤、降血压等作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM | 3.7004mL | 18.5021mL | 37.0041mL |
5 mM | 0.7401mL | 3.7004mL | 7.4008mL |
10 mM | 0.3700mL | 1.8502mL | 3.7004mL |
50 mM | 0.0740mL | 0.3700mL | 0.7401mL |
【注意】
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