盐霉素,沙利霉素

产品简介：

盐霉素(Salinomycin)是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药，和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

别名：Procoxacin；Stereoisomer of α-ethyl-6-[5-[2-(5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-2H-pyran-2-acetic acid
分子式：C₄₂H₇₀O₁₁ 分子量：751.00
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO:100 mg/mL (133.15 mM)；Ethanol:79 mg/mL (105.19 mM)；Water:Insoluble
含量：………………assay 12%~24%

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性

Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。

作用靶点

Wnt/β-catenin

体外研究

Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素，通过干扰药物转运体ABC（ATP结合位点）、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路，在多种不同的人类癌症中，杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性，除此之外，salinomycin在不同的生物膜中发挥作用，包括胞膜、线粒体膜，其作为单价阳离子载体，对碱金属离子有较强的选择性，对K+有偏好性，因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。

体内研究

Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞，从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂，其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而，在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼，salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下，具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明，人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg，超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性，如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周（隔天注射）会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用，使用传统的化疗药物治疗途径，则没有严重的急性长期副作用。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。盐霉素是Wnt /β-连环蛋白信号传导的抑制剂，其作用于Wnt / Fzd / LRP复合物。盐霉素强烈抑制Wnt1刺激的报道分子活性，本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

细胞实验举例：

• Cell lines: 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
• Concentrations: 1, 2.5, 5, 10 μM
• Incubation Time: 26 h
• Method:
• 将细胞以1500/孔（SW480或SW620）或4000/孔（其他细胞系）的密度铺于平底96孔板。16小时后，用salinomycin对细胞进行处理22小时，然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT，4小时，加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。

动物实验举例

• Animal Models: NOD/SCID小鼠
• Formulation: 5%乙醇
• Dosages: 5 mg/kg
• Administration: 腹腔注射

关键词: 盐霉素 沙利霉素 Salinomycin