Lactacystin；Lacta；乳胞素
简介：乳胞素(Lacta)是一种选择性的20S蛋白酶抑制剂，它及其活性中间体的β-内酯可选择性和不可逆的结合于蛋白酶体的β5亚单位，从而抑制蛋白酶体的多种肽酶活性。
物理性状及指标：
外观：……………………类白色粉末
熔点：……………………233-235°C dec.
密度：……………………1.367 g/cm3
溶解性：…………………可溶于乙腈(20mg/ml)、甲醇、DMSO (20mg/ml)、二甲基甲酰胺(20mg/ml)；水（10mg/ml)；乙醇(1mg/ml)
纯度：……………………>95%,BR
生物活性：
Lactacystin是一种特异性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂，其IC50值为4.8 μM。
Lactacystin结合到20S蛋白酶体的催化亚基，抑制蛋白酶体的所有三个肽酶活性：胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和caspase样活性。利用此特性，Lactacystin用于研究蛋白酶体的作用。在Neuro-2a细胞中，给予Lactacystin诱导神经突生长以及引起短暂性cAMP水平升高和细胞的双极形态。在MG-63人骨肉瘤细胞中，Lactacystin也可以抑制细胞周期进程。此外，据报道，Lactacystin有效治疗神经胶质瘤细胞。在大鼠C6神经胶质瘤细胞中，Lactacystin显著抑制细胞生长，其IC50值约为10 μM。在神经胶质瘤异种移植小鼠模型中，给予1~5 μg/20 g剂量的Lactacystin可以减少肿瘤体积。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。常用于PD造模。美仑整理原理如下：乳胞素是一种不可逆的哺乳动物蛋白酶体抑制剂，难以通过细胞膜，但在细胞培养介质中能转变为clasto-lactacystin-β-lactone进入细胞内，通过组织组织细胞内20S蛋白酶体与蛋白起接触反应的α亚单位，抑制20S/26S蛋白酶体功能，使USP功能异常，导致α-突触核蛋白单体及寡聚体降解受阻在细胞内对接，引起氧化应激水平的升高，氧化产物增加，损害线粒体功能，诱发内质网应激，激活小胶质细胞。导致多巴胺神经元损伤，最终导致PD发生。
使用方法推荐（仅供参考来自公开文献）
乳胞素诱导大鼠PD模型
实验动物大鼠：wista大鼠 250克左右
给药剂量：2ug,10ug
注射部位：根据大鼠脑立体定向图谱，确定右侧SNc上方0.2mm一点坐标，前囱后5.2mm,矢状缝左侧2.4mm,硬膜下6.8mm；注射5ul,速度为0.5ul/min,留针10min.术后腹腔注射青霉素
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。
运输条件：2~8℃运输
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