非达霉素；Fidaxomicin
分子式：C52H74Cl2O18 分子量：1058.04
简介： Fidaxomicin(OPT-80; PAR-101)是选择性的梭状芽孢杆菌抗生素。
别名：OPT-80; PAR-101；Clostomicin B1, Lipiarmycin A3, OPT 80, Tiacumicin B
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO:100 mg/mL (94.51 mM)；Water:Insoluble；Ethanol:Insoluble
含量：………………≥98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性：
Fidaxomicin 是一种窄谱的大环类抗生素，抑制RNA聚合酶σ亚基。作用于RNA polymerase 体外研究显示Fidaxomicin在开放的RNAP-DNA复合体形成，即转录开始之前，通过结合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）复合体而抑制RNA聚合酶。因此，它会抑制蛋白质的合成。所以，易感生物体，如C. difficile的细胞凋亡会被引发。体内研究发现对90%的生物体，fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌浓度为0.9978 到2 μg/mL 。在单次给药或多次给药后，低于定量下限的血药浓度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的粪便浓度高很多，并呈浓度依赖性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax为2小时; Tmax为5.2纳克/毫升; AUC=14纳克•小时/ mL。 Fidaxomicin能够被胃酸或肠道微粒水解成更小的活性代谢物（OP-1118）。细胞色素酶系统不参与fidaxomicin的代谢。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 非达霉素（OPT-80; PAR-101）是一类新型的窄谱大环抗生素药物; 抑制RNA聚合酶σ亚基，选择性根除致病性梭菌难辨梭菌，对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏最小。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置：
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
0.9451 mL |
4.7257 mL |
9.4514 mL |
|
5 mM |
0.1890 mL |
0.9451 mL |
1.8903 mL |
|
10 mM |
0.0945 mL |
0.4726 mL |
0.9451 mL |
|
50 mM |
0.0189 mL |
0.0945 mL |
0.1890 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1] Venugopal AA, et al. Clin Infect Dis, 2012, 54(4), 568-574.
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