ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。
理化数据
| 分子量 |
407.49 |
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化学式 |
C22H21N3O3S |
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CAS号 |
71203-35-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
81 mg/mL warmed (198.77 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 | ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂，增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外，ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。 | ||
| 体内研究 | 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内，ML141 (1 mg/day i.p.)，通过抑制Cdc42，能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外，在小鼠体内，ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员 |
实验操作(仅供参考)
| 激酶实验： | 平衡结合测定: 野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合，在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽，通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟，用NP- HPS缓冲液清洗2次，然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2，1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟，加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟，荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据，并使用GraphPad Prism软件绘制 |
| 细胞实验： |
细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟，之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。 |
| 动物实验： |
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储液配置
| 浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4540 mL |
12.2702 mL |
24.5405 mL |
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5 mM |
0.4908 mL |
2.4540 mL |
4.9081 mL |
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10 mM |
0.2454 mL |
1.2270 mL |
2.4540 mL |
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50 mM |
0.0491 mL |
0.2454 mL |
0.4908 mL |
运输条件：2~8℃运输
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