CAY10592

CAY10592；CAY-10592
分子式：C23H17Br2ClO3S分子量：568.7
简介: Cay10592是PPARδ激动剂.
别名：2-[4-[[3,3-bis(4-bromophenyl)-2-propen-1-yl]thio]-2-chlorophenoxy]-acetic acid
物理性状及指标：
外观：…………………结晶固体
UV λmax：…………243 nm
溶解性：………………DMSO & DMF: 30 mg/mL；Ethanol: 20 mg/mL；Water Insoluble
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病治疗药物。过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）α，δ，γ是参与调节能量平衡以及胰岛素敏感性和葡萄糖代谢的配体激活的核转录因子。 PPARδ受体激动剂的药理学虽然相对模糊，但最近报道在肥胖的胰岛素抵抗的恒河猴中升高高密度脂蛋白（HDL）胆固醇和降低血浆甘油三酯（TG）水平.CAY10592 是完整的PPARδ激动剂（EC50 = 30nM ）在具有期望的口服药代动力学性质的大鼠L6肌肉细胞的脂肪酸氧化测定中。在使用人PPAR受体的反式激活测定中，CAY10592充当选择性部分PPARδ激动剂（EC 50 = 53nM），而对PPARα或PPARγ活性没有影响 至30μM.4用CAY10592以20 mg / kg的剂量长期治疗高脂肪喂养的ApoB100 / CETP转基因小鼠增加HDL水平，降低LDL和TG水平，并且改善胰岛素敏感性。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CAY10592 是完整的PPARδ激动剂。可用于多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等领域的科学研究。
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