CAY10573

CAY10573；CAY-10573
分子式：C33H31NO5 分子量： 521.6
简介: CAY10573是PPAR激动剂。
别名：5-[3-[(6-benzoyl-1-propyl-2-naphthalenyl)oxy]propoxy]-1H-indole-1-acetic acid
物理性状及指标：
外观：…………………结晶固体
UV λmax：…………227, 274 nm
溶解性：………………DMSO: 0.3mg/mL
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员， 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同，PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型，其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切，是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达，在脂肪形成、糖脂代谢，以及在免疫系统中发挥重要作用，并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子，近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病治疗药物。过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）是脂质活化的转录因子，通常用作治疗代谢性疾病的药物靶点。CAY10573是PPAR激动剂，其在PPARα，γ和δ上显示有效的结合，其IC50值分别为113,50和223nM。它有效地反式激活PPARα，γ和δ，其EC50值分别为8,70和500 nM .CAY10573表明PPARγ的结合和功能活性强于抗糖尿病化合物罗格列酮（IC50 = 92 nM; EC50 = 220 nM）。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。CAY10573 是PPAR激动剂。可用于多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等领域的科学研究。
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