CAY10410 ;CAY-10410
分子式:C20H30O3 分子量:318.5
别名:11-oxo-prosta-5Z,12E,14Z-trien-1-oic acid
物理性状及指标:
外观:…………………结晶固体
UV λmax:…………293 nm
溶解性:………………DMF 100 mg/mL;Ethanol 75 mg/mL;DMSO 20 mg/mL
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病治疗药物。Cay10410是前列腺素D2/前列腺素J2(PGD2/PGJ2)的类似物,其结构修饰旨在使其具有PPARγ配体活性和抗代谢能力。15-deoxy-Δ12,14-PGJ2,已被证明是PPARγ的有效配体。环戊烯酮前列腺素PGA2、PGJ2和δ12 PGJ2的代谢发生在α、β不饱和烯醇酮的谷胱甘肽上。Cay10410被设计为PPARγ结合前列腺素的模拟物。进行这种共轭反应。在人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中,CaY10410在25μM时不具有细胞毒性,在50μM时也不能共价修饰硫氧还蛋白或诱导氧化应激。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cay10410 是前列腺素D2/前列腺素J2(PGD2/PGJ2)的类似物,其结构修饰旨在使其具有PPARγ配体活性和抗代谢能力。可用于多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等领域的科学研究。
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