N-Oleoylethanolamine;油酰乙醇胺;OEA
分子式:C20H39NO2分子量:325.5
别名:N-(2-hydroxyethyl)-9Z-octadecenamide;Oleic Acid Ethanolamide;OEA
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色粉末
溶解性:………………DMF 100 mg/mL;Ethanol 100mg/mL;DMSO100 mg/mL
纯度:…………………>90%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
动脉粥样硬化是21世纪威胁人类健康的头号杀手,在西方发达国家,其死亡率占总死亡率的50%以上。据美国心脏协会统计,心血管疾病侵害了近六千万美国人。在我国,随着生活水平提高和人口老龄化,心脑血管疾病发病率呈逐年上升趋势,并且患病年龄趋于年轻化,有关动脉粥样硬化药物的研究也成为药物研究的热点。临床上使用最为广泛的他汀类药物治疗动脉粥样硬化疗效确切,但在升高高密度脂蛋白胆固醇和降低甘油三酯以及改善胰岛素耐受性方面作用较小,PPAR激动剂在弥补这一不足方面已显示出较强的优势。由于PPAR激动剂在降低血脂和改善血管内皮功能以及增加胰岛素敏感性等方面表现出的优势,目前已经成为动脉粥样硬化和代谢综合症药物的主要研究方向。大量实验表明,PPARα可以通过直接作用于动脉管壁,抑制单核细胞向血管内皮聚集并转化为巨噬细 胞;抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移;抑制泡沫细胞的形成等等。因此PPARα是目前动脉粥样硬化治疗研究中的热点之一。油酰基乙醇酰胺(OEA)是一种在大脑组织和巧克力中发现的内源性大麻素AEA的类似物。它是长链脂肪酸乙醇酰胺在梗死组织中迅速积累的一种,但其在食物脱除后的肠内生物合成减少。OEA是内源性PPARα的激动剂,在反式激活试验中显示EC50值为120 nm。OEA的MIC给药抑制了大鼠(10 mg/kg腹腔内)和PPARα野生型小鼠的摄食和体重增加,而不是PPARα敲除小鼠。这些数据表明OEA通过PPARα介导的机制调节食物摄取。PPAR的激活可以抑制动脉粥样硬化过程中炎症标志物的表达,OEA通过PPAR通路抑制TNF.a诱导的人脐静脉内皮细胞粘附分子的表达,对于预防和治疗动脉粥样硬化有一定的作用。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。OEA( OEA) 是一种天然的脂肪酸乙醇胺,属于脂肪酸乙醇胺家族( FEA) ,已有实验表明,OEA是PPARa的一个具有高亲和性的天然配体,在抗动脉粥样硬化方面具有显著的效果,且在激活PPARa时存在结构选择性。对于预防和治疗动脉粥样硬化有一定的作用。
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